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OPRM1 CHO

CBP71463

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background

      阿片受體家族包括κ-阿片受體(KOP)、 δ-阿片受體(DOP)、µ-阿片受體(MOP) 和痛覺肽阿片受體(NOP),均屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體,主要通過偶聯(lián)下游 Gi 蛋白發(fā)揮功 能。µ-阿片受體(μ -opioid receptor,MOR),也被稱為 OPRM1,在大腦的幾個(gè)區(qū)域高度表 達(dá),是疼痛管理中最具針對(duì)性的阿片受體,也最常用的阿片受體的主要作用位點(diǎn),包括嗎 啡、海洛因、芬太尼等。

      每個(gè) OPRD1 和 OPRM1 受體都可以單獨(dú)結(jié)合阿片樣物質(zhì)或內(nèi)源性肽,激活 G 蛋白信 號(hào)通路或β-阻滯蛋白信號(hào)通路。OPRM1 和 OPRD1 通常形成異源二聚體,與 OPRM1 和 OPRD1 受體單獨(dú)激活的信號(hào)通路相比,異源二聚體的形成改變了阿片信號(hào)通路。研究表明, 當(dāng)去甲腎上腺素與 OPRD1 或嗎啡與 OPRM1 相互作用時(shí),可觸發(fā) G 蛋白信號(hào)通路。當(dāng)嗎 啡和去甲腎上腺素結(jié)合到 OPRD1-OPRM1 異源二聚體上時(shí),該通路轉(zhuǎn)變?yōu)?beta;-抑制素信號(hào)傳 導(dǎo)。

 
II. Description

     cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合到 GPCR,構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gi 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的下調(diào)。OPRM1 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) OPRM1 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見 下圖所示。 

 

Figure 1. OPRM1 CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Expressed gene: OPRM1
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+ 10% FBS+ 5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for OPRM1 receptor
Transducer: Gi
 
IV. Representative Data


Figure 2. HTRF cAMP Assay with OPRM1 CHO(C11).


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